Un oral biodisponibilitate de molecule mici cu potenţial antiangiogenic şi antineoplastic activităţi. Regorafenib se leagă şi inhibă receptorii pentru factorul de creştere al endoteliului vascular (VEGFRs) 2 şi 3, şi kinaze Ret, Kit, PDGFR şi Robert, care poate duce la inhibarea angiogeneza tumorala si proliferarea celulelor tumorale. VEGFRs sunt receptorilor tirozin kinaze care joacă un rol important în angiogeneza tumorala; receptorilor tirozin kinaze RET, KIT, şi PDGFR, şi Serina/treonină-specifice Raf kinaza sunt implicate în tumoare celulă de semnalizare.